Autorii: dr. hab., prof. Fliur Macaev, acad. Gheorghe Duca, dr. Serghei Pogrebnoi, dr. Veaceslav Boldescu, dr. Eugenia Stîngaci
A fost dezvoltată o platformă chimică adaptabilă prin intermediul design-ului şi arhitecturii moleculare a materialelor hibride bazate pe „scheletul” calconei și alcaloidului triptantrină, concepute pentru a spori potenţa şi livrarea (transportul) medicamentelor cu moleculă mică spre ţintele moleculare intracelulare ale micobacteriilor tuberculozei.
Pentru prima dată a fost determinată activitatea antituberculoasă a materialelor hibride pe baza scheletului calconei obţinuţi asupra culturilor de bacterii sensibile și s-a stabilit că concentrația minimă de inhibiție, asupra creșterii micobacteriilor tuberculozei, a compusului (Z)-4,4-dimetil-1-(4-nitrofenil)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-il)pent-1-en-3-ona este egală cu 100% (CMI 6.5 µg/mL). Pentru a preveni dezvoltarea rezistenţei faţă de medicamente, s-a aplicat o abordare generică în „ţintirea” micobacteriilor tuberculozei.
Au fost obţinute sisteme binare de incluziune ai derivaților alcaloidului triptantrină cu β-ciclodextrinele. În rezultatul efectuării testărilor preclinice (in anul 2016), s-a stabilit că în cazul interacţiunii complexului cu celula M. tuberculosis creşte permeabilitatea peretelui micobacterian pentru substanţa activă, toxicitatea redusă a preparatului. Au fost efectuate studiile farmaceutice de preformulare a doi derivați ai triptantrinei. Au fost selectați excipienții pentru etapa de preformulare, care au permis formularea granulatelor pentru umplerea capsulelor.
Informatia completa poate fi accesata aici.